附录 某些药物代谢动力学数据

药　 物	生物利用度（%）	尿排泄（%）	血浆蛋白结合（%）	清除率（ml·min-1·kg-1）	分布容积（L/kg）	半衰期（h）
醋丁洛尔 acebutolol	37	40	26	6.8	1.2	2.7
阿昔洛韦 aciclovir	15～30	75	15	3.37	0.69	2.4
别嘌醇 allopurinol	80～90	<10	<1	12.7	0.6～1.6	1～3
阿普洛尔 alprenolol	8.6	0.2	85	15	3.3	2.5
金刚烷胺 amantadine	50～90	50～90	67	4.8	6.6	16
两性霉素B amphotericin B	-	2～5	>90	0.46	0.76	18
阿米卡星 amikacin	-	98	4	1.3	0.27	2.3
胺碘酮 amiodarone	46	0	100	1.9	66	25d
阿米替林 amitriptyline	48	<2	94.8	11.5	15	21.5
氨苄西林 ampicillin	62	82	18	1.7	0.28	1.3
阿斯匹林 aspirin	68	1.4	49	9.3	0.15	0.25
阿替洛尔 atenolol	56	94	<5	2.4	0.95	6.1
阿曲库铵 atracurium	-	<1	-	5.5	0.16	0.33
阿托品 atropine	50	57	14～22	5.9	1.7	4.3
硫唑嘌呤 azathioprine	60	<2	-	57	0.81	0.16
倍他米松 betamethasone	72	4.8	64	2.9	1.4	5.6
博莱霉素 bleomycin	-	68	-	1.1	0.27	3.1
布美他尼 bumetanide	81	62	99	2.6	0.13	0.8
布比卡因 bupivacaine	-	2	95	7.1	0.9	2.4
咖啡因 caffeine	100	1.1	36	1.4	0.61	4.9
卡托普利 captopril	65	38	30	12	0.81	2.2
卡马西平 carbamazepine	>70	<1	74	1.3	1.4	15
羧苄西林 carbenicillin	-	82	50	0.68	0.18	1.0
头孢克洛 cefaclor	-	52	25	6.1	0.36	0.67
头孢氨苄 cefalexin	90	91	14	4.3	0.26	0.9
头孢孟多 cefamandole	-	96	74	2.8	0.16	0.78
头孢唑林 cefazolin	-	80	89	0.95	0.12	1.8
头孢哌酮 cefoperazone	-	29	89～93	1.2	0.09	2.1
头孢噻肟 cefotaxime	-	50	36	3.7	0.23	1.1
头孢拉定 cefradine	>90	86	14	5.1	0.25	0.77
头孢曲松 ceftriaxone	-	46	90～95	0.24	0.16	7.3
头孢呋辛 cefuroxime	-	96	33	0.94	0.19	1.7
苯丁酸氮芥 chlorambucil	87	<1	99	2.6	0.29	1.3
氯霉素 chloramphenicol	75～90	25	53	2.4	0.94	4.0
氯喹 chloroquine	89	61	61	1.8	115	41
氯噻嗪 chlorothiazide	9～56	92	94.6	4.5	0.20	1.5
氯丙嗪 chlorpromazine	32	〈1	95～98	8．6	21	30
氯酞酮 chlortalidone	64	65	75	1.6	3.9	44
西米替丁 cimetidine	62	62	19	8.3	1.0	2.0
环丙沙星 ciprofloxacin	60	65	40	6.0	1.8	4.1
顺铂 cisplatin	-	23	-	6.3	0.28	0.53
氯贝特 clofibrate	95	5.7	96.5	0.12	0.11	13
氯硝西泮 clonazepam	98	<1	86	1.55	3.2	23
可乐定 clonidine	95	62	20	3.1	2.1	12
可卡因 cocaine	57	<2	91	32	2.0	0.8
可待因 codeine	50	0	7	11	2.6	2.9
环磷酰胺 cyclophosphamide	74	6.5	13	1.3	0.78	7.5
环孢霉素 cyclosporine	23	<1	93	5.9	1.2	5.6
氨苯砜 dapsone	93	15	73	0.6	1.0	22
地塞米松 dexamethasone	78	2.6	68	3.7	0.82	3.0
地西泮 diazepam	100	<1	98.7	0.38	1.1	43
洋地黄毒甙 digitoxin	>90	32	97	0.055	0.54	6.7d
地高辛 digoxin	70	60	25	0.88	-	39
地尔硫 diltiazem	44	<4	78	12	3.1	3.7
苯海拉明 diphenhydramine	72	1.9	78	6.2	4.5	8.5
丙吡胺 disopyramide	83	55	-	1.2	0.59	6.0
多巴酚丁胺 dobutamine	-	-	-	59	0.2	2.4
阿霉素 doxorublicin	5	<15	79～85	17	25	30
多西环素 doxycycline	93	41	88	0.53	0.75	16
依那普利 enalapril	41	88	<50	4.9	1.7	11
依诺沙星 enoxacin	79	60	0	-	-	5
红霉素 erythromycin	35	12	84	9.1	0.78	1.6
艾司洛尔 esmolol	-	<1	55	170	1.9	0.13
乙胺丁醇 ethambutol	77	79	<5	8.6	1.6	3.1
乙醇 ethanol	80	<3	-	-	0.54	0.24
炔雌醇 ethinylestradiol	40	-	98	6.3	1.5～4.3	6～20
法莫替丁 famotidine	45	67	17	7.1	1.3	2.6
芬太尼 fentanyl	-	8	84	13	4.0	3.7
氟卡尼 flecainide	70	43	61	5.6	4.9	11
氟氯西林 flucloxacillin	49	41	96	-	0.11	0.8
氟尿嘧啶 fluorouracil	28	<10	8～12	16	0.25	11
氟奋乃静 fluphenazine	-	-	-	-	20	14.7～15.3
呋噻米 furosemide	61	66	98.8	2.0	0.11	92
庆大霉素 gentamicin	-	>90	<10	0.82	0.31	2～3
格列本脲 glibenclamide	90	1	99	1.5	0.12	1.6
胍乙啶 guanethidine	35	43	0	-	60	120
氟哌啶醇 haloperidol	61	1	92	11.8	18	18
肝素 heparin	-	0	-	-	0.058	12
肼屈嗪 hydralazine	16～35	1～15	87	56	1.5	0.96
氢氯噻嗪 hydrochlorothiazide	71	>95	58	4.9	0.83	2.5
氢化可的松 hydrocortisone	-	<1	90～95	-	-	1～2
布洛芬 ibuprofen	>80	<1	>99	0.75	0.15	2
米帕明 imipramine	40	<2	90.1	15	23	18
吲哚美辛 indometacin	98	15	90	2.0	0.26	2.4
胰岛素 insulin	-	<2	5	-	0.08	0.1～0.3
异烟肼 isoniazid	-	7～29	0	3.7～7.4	0.67	1.1～3.1
硝酸异山梨酯 isosorbide dinitrate	22～30	<1	28	45	1.5	0.8
5-单硝酸异山梨酯 isosorbide-5-mononitrate	93	<5	0	1.81	0.79	4.4
卡那霉素 kanamycin	-	90	0	1.4	0.26	2.1
酮康唑 ketoconazole	-	<1	99	8.4	2.4	3.3
拉贝洛尔 labetalol	18	<5	50	25	9.4	4.9
左旋多巴 levodopa	-	-	-	7.7～13	0.8～1.1	2.2
利多卡因 lidocaine	35	2	70	9.2	1.1	1.8
林可霉素 lincomycin	100	20	72	-	0.44	5
锂盐 lithium	100	95	0	0.35	0.79	22
洛伐他汀 lovastatin	5	<10	95	5～21	-	1.1～1.7
巯嘌呤 mercaptopurine	12	22	19	11	0.56	0.9
美沙酮 methadone	92	24	89	1.4	3.8	35
甲氨蝶呤 methotrexate	70	48	34	2.1	0.55	7.2
甲氧氯普胺 metoclopramide	76	20	40	6.2	3.4	5.0
美托洛尔 metoprolol	38	10	11	15	4.2	3.2
甲硝唑 metronidazole	99	10	10	1.3	0.74	8.5
美西律 mexiletine	87	4～15	63	6.3	4.9	9.2
米诺环素 minocycline	95～100	11	76	1.0	1.3	16
米诺地尔 minoxidil	-	20	0	24	2.7	3.1
吗啡 morphine	24	6～10	35	24	3.3	1.9
纳多洛尔 nadolol	34	73	20	2.9	1.9	16
纳洛酮 naloxone	2	0	-	22	2.1	1.1
萘普生 naproxen	99	<1	99.7	0.13	0.16	14
新斯的明 neostigmine	-	67	-	8.4	0.7	1.3
尼卡地平 nicardipine	19～38	<1	89～99.5	13.4	1.1	1.3
硝苯地平 nifedipine	50	0	96	7.0	0.78	1.8
硝西泮 nitrazepam	78	<1	87	0.86	1.9	26
硝酸甘油 nitroglycerin	<1	<1	-	230	3.3	2.3min
炔诺酮 norethisterone	65	-	80	-	1.5～4.3	5～14
诺氟沙星 norfloxacin	30～40	26～32	15～20	7.2	3.2	5
奥美拉唑 omeprazole	-	<1	95	-	0.19～0.48	1～2.3
昂丹司琼 ondansetron	60	<10	70～76	10～12	2.3	3～3.5
对乙酰氨基酚 paracetamol	88	3	0	5.0	0.95	2.0
培氟沙星 pefloxacin	1	<10	20～30	2.3	1.5～1.9	7～14
青霉素G penicillin G	22	70	60	-	0.2	0.6
青霉素V penicillin V	60～73	26～65	75～89	-	0.5	0.5
戊巴比妥 pentobarbital	>90	<1	35～45	0.8	1	35～45
哌替啶 pethidine	52	1～25	58	17	4.4	3.2
苯巴比妥 phenobarbital	100	24	51	0.062	0.54	99
保泰松 phenybutazone	80～100	1	96.1	0.023	0.097	56
苯妥英 phenytoin	90	2	89	-	0.64	6～24
吲哚洛尔 pindolol	75	54	51	8.3	2.3	3.6
哌拉西林 piperacillin	-	71	16～48	2.6	0.18	0.93
吡罗昔康 piroxicam	-	<5	99.3	0.036	0.15	48
哌唑嗪 prazosin	68	<1	95	3.0	0.6	2.9
泼尼松龙 prednisolone	82	26	90～95	8.7	1.5	2.2
泼尼松 prednisone	80	3	75	3.6	0.97	3.6
普鲁卡因胺 procainamide	83	67	16	2.7	1.9	3.0
异丙嗪 promethazine	-	-	70～80	18	13	12
普罗帕酮 propafenone	3～40	<1	97	-	-	9～25(PM) 3～8(EM)
普萘洛尔 propafenone	26	<0.5	87	16	4.3	3.9
乙胺嘧啶 pyrimethamine	-	65	87	0.41	2.9	83
奎尼丁 quinidine	80	18	87	4.7	2.7	6.2
雷尼替丁 ranitidine	52	69	15	10.4	1.3	2.1
利福平 rifampin	-	7	89	3.5	0.97	3.5
东莨菪碱 scopolamine	27	6	-	16	1.4	2.9
索他洛尔 sotalol	60	60	54	-	0.7	9
链激酶 streptokinase	-	0	-	0.15	0.016	1.4
链霉素 streptomycin	-	50～60	48	1.2	0.25	2.6
磺胺嘧啶 sulfadiazine	100	57	54	0.55	0.29	9.9
磺胺异恶唑 sulfafurazole	96	49	91.4	0.33	0.15	6.6
磺胺甲恶唑 sulfamethoxazol	100	14	62	0.32	0.21	10.1
舒林酸 sulindac	-	0	99.4	1.5	2	15
特布他林 terbutaline	14	56	20	3.4	1.8	14
硫喷妥 thiopental	-	<1	85	3.9	2.3	9.0
替卡西林 ticarcillin	-	92	65	2.0	0.21	1.3
噻马洛尔 timolol	50	15	60	7.3	2.1	4.1
妥布霉素 tobramycin	-	90	<10	0.98	0.33	2.2
甲苯磺丁脲 tolbutamide	93	0	96	0.24	0.10	5.9
氨苯蝶啶 triamterene	54	52	61	63	13.4	4.2
筒箭毒碱 tubocurarine	-	63	50	1.9	0.39	2.0
万古霉素 vancomycin	-	79	30	1.4	0.39	5.6
维库溴铵 vecuronium bromide	-	18	30	3.0	2.1	1.5
维拉帕米 verapamil	22	<3	90	15	5	4.0
华法林 warfarin	93	<2	99	0.045	0.14	37

　　本表资简化自①A.G.Gilman et al(ed):Goodman and Gilman’s The pharmacological basis of therapeuties. 8th ed.Macmillan,1990:1655～1715.

　　②Melmon K.L.and Morrelli:Clinical pharmacology.3rd ed.Mcgraw-Hill,1992:1029～1072.

　　③Herfindal E.T.et al:Clinical pharmacy and Therapeutics.3rd ed.1992:364～368.

(中山医科大学 孙家钧)